Паклитаксел CAS#33069-62-4
1. Целенаправленное действие: Специфически связывается с полимеризованными микротрубочками, способствуя их стабилизации и нарушая деление клеток.
2. Эффективность лечения рака: Доказанная эффективность против рака яичников, молочной железы, немелкоклеточного рака легких, колоректального рака и других видов рака.
3. Остановка клеточного цикла: Вызывает остановку клеточного цикла на стадии митоза, предотвращая деление и рост раковых клеток.
4. Клинический успех: Широко используется в передовых методах лечения рака, эффективность доказана в клинических испытаниях II–III фазы.
Паклитакселпредставляет собой дитерпеноидный мономер, выделенный из коры видов Taxus. Как структурно сложный вторичный метаболит, он представляет собой единственный известный терапевтический агент, способный как способствовать полимеризации микротрубочек, так и стабилизировать полученные структуры микротрубочек. Исследования изотопной маркировки показывают, что паклитаксел специфически связывается с полимеризованными микротрубочками, не взаимодействуя со свободными димерами тубулина.
Воздействие паклитаксела на клетки вызывает массивное внутриклеточное накопление микротрубочек, что нарушает множественные клеточные процессы - в частности, останавливая прогрессирование клеточного цикла в митотической фазе, тем самым подавляя нормальное деление клеток. Клинические испытания (фаза II-III) установили его первичную эффективность против карцином яичников и молочной железы, с продемонстрированной активностью против различных злокачественных новообразований, включая немелкоклеточный рак легких, колоректальную карциному, меланому, рак головы и шеи, лимфомы и глиомы.
Параметры
Температура плавления |
213 °C (разл.)(лит.) |
альфа |
D20 -49° (метанол) |
Точка кипения |
774,66°C (грубая оценка) |
плотность |
0.2 |
показатель преломления |
-49 ° (С=1, МеОН) |
Фп |
9℃ |
температура хранения. |
2-8°С |
растворимость |
метанол: 50 мг/мл, прозрачный, бесцветный |
форма |
пудра |
пка |
11,90±0,20(Прогноз) |
цвет |
белый |
Растворимость в воде |
0,3 мг/л (37 ºC) |
λмакс |
227 нм(MeOH)(лит.) |
Мерк |
146982 |
БРН |
1420457 |
Стабильность: |
Стабильный. Несовместим с сильными окислителями. Горючий. |
ИнЧИКей |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
ЛогП |
3,950 (оценка) |
Справочник по базе данных CAS |
33069-62-4 (Справочник базы данных CAS) |
Система реестра веществ Агентства по охране окружающей среды |
Паклитаксел (33069-62-4) |
Информация о безопасности |
|
Коды опасности |
Хн |
Заявления о рисках |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Заявления о безопасности |
22-26-36/37/39-45 |
читатель |
1544 |
WGK Германия |
3 |
РТЕКС |
DA8340700 |
Ф |
45951 |
Класс опасности |
6.1(б) |
PackingGroup |
III |
Код ТН ВЭД |
29329990 |
Данные об опасных веществах |
33069-62-4 (Данные об опасных веществах) |
Токсичность |
LD50 внутрибрюшинно у мышей: 128 мг/кг |
