альфа-дигидроартемизинин CAS#81496-81-3
1. Эффективен против малярии: Эффективен против бесполых стадий паразитов Plasmodium, включая устойчивую к хлорохину и пиперахину тропическую малярию.
2. Биодоступность при приеме внутрь: Отличная абсорбция, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,33 часа после перорального приема.
3. Клинически доказано: Используется для лечения всех форм малярии, особенно в экстренных случаях, таких как церебральная малярия и тяжелые резистентные штаммы.
4. Благоприятный профиль безопасности: Демонстрирует безопасный профиль без тератогенных эффектов даже при применении во время беременности в исследованиях на животных.
Дигидроартемизининпроявляет сильную активность против паразитов Plasmodium бесполой стадии, эффективно контролируя симптомы и устраняя различные формы Plasmodium во время бесполой репродуктивной фазы. Он демонстрирует эффективность против как хлорохин-резистентной, так и пиперахин-резистентной малярии falciparum, сохраняя при этом благоприятный профиль безопасности. Исследования на животных показали, что введение в период беременности у мышей может увеличить частоту химических заболеваний плода, хотя тератогенных эффектов не наблюдалось.
Соединение демонстрирует отличную пероральную биодоступность, с пиковыми концентрациями в плазме (Cmax) 0,71 мкг/мл, достигаемыми в течение 1,33 часов (tmax) после пероральной дозы 2 мг/кг. Клинически оно используется для лечения всех форм малярии, с особой ценностью при неотложном лечении церебральной малярии и тяжелых случаях малярии falciparum, устойчивой к хлорохину/пиперахину.
Параметры
Температура плавления |
142-144°С |
Точка кипения |
375,6±42,0 °C (прогноз) |
плотность |
1,24±0,1 г/см3 (прогнозируется) |
температура хранения. |
2-8°С |
растворимость |
Хлороформ (немного), ДМСО (немного), этилацетат (немного), метанол (немного) |
форма |
Твердый |
пка |
12,61±0,70(прогноз) |
цвет |
Белый до кремового |
Информация о безопасности |
|
Применение и синтез альфа-дигидроартемизинина |
|
Химические свойства |
Белая игла, похожая на кристалл |
Использование |
противомалярийный, противовоспалительный |
Определение |
ХЭБИ: Дигидроартемизинин (ДГК) — производное артемизинина. |
цель |
Антифекция |
